反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷羧酸

中文名	Evacetrapib (LY2484595)
英文名	Evacetrapib (LY2484595)
别名	化合物EVACETRAPIB 反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷羧酸
英文别名	SW-86 SWF-86 LY2484595 LY-2484595 LY 2484595 Evacetrapib EVACETRAPIB (LY2484595) Evacetrapib (LY2484595) (1S,4r)-4-(((S)-5-((3,5-bis(trifluoroMethyl)benzyl)(2-Methyl-2H-tetrazol-5-yl)aMino)-7,9-diMethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[b]azepin-1-yl)Methyl)cyclohexanecarboxylic acid trans-4-[[(5S)-5-[[[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl](2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)amino]-2,3,4,5-tetrahydro-7,9-dimethyl-1H-1-benzazepin-1-yl]methyl]cyclohexanecarboxylic acid Cyclohexanecarboxylic acid, 4-[[(5S)-5-[[[3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl]Methyl](2-Methyl-2H-tetrazol-5-yl)aMino]-2,3,4,5-tetrahydro-7,9-diMethyl-1H-1-benzazepin-1-yl]Methyl]-, trans-
CAS	1186486-62-3
化学式	C31H36F6N6O2
分子量	638.65
密度	1.40
沸点	680.1±65.0 °C(Predicted)
酸度系数	4.73±0.10(Predicted)
存储条件	-20℃
体外研究	Evacetrapib (LY2484595) 抑制人类血浆CETP蛋白，IC50为26 nM。Evacetrapib (LY2484595)(< 10 μM)作用于H295R细胞，不会诱导醛固酮或皮质醇合成。 Evacetrapib (LY2484595) 抑制人类血浆CETP蛋白，IC50为26 nM。Evacetrapib (LY2484595)(< 10 μM)作用于H295R细胞，不会诱导醛固酮或皮质醇合成。
体内研究	Evacetrapib (LY2484595) 按30 mg/kg剂量口服给药处理人类 ApoAI 和CETP 双转基因小鼠，处理4小时，8小时，12小时后，分别抑制98.4%, 98.6%, 和 18.4% CETP 活性。Evacetrapib (LY2484595)(30 mg/kg)口服处理8小时后，导致HDL-C提高129.7%。剂量反应研究中，Evacetrapib(LY2484595)口服处理8小时后，抑制CETP活性的ED50值分别为3.5 mg/kg 和 4.1 mg/kg。Evacetrapib(LY2484595)(< 200 mg/kg) 处理Zucker糖尿病肥胖大鼠，不增加血压。 Evacetrapib (LY2484595) 按30 mg/kg剂量口服给药处理人类 ApoAI 和CETP 双转基因小鼠，处理4小时，8小时，12小时后，分别抑制98.4%, 98.6%, 和 18.4% CETP 活性。Evacetrapib (LY2484595)(30 mg/kg)口服处理8小时后，导致HDL-C提高129.7%。剂量反应研究中，Evacetrapib(LY2484595)口服处理8小时后，抑制CETP活性的ED50值分别为3.5 mg/kg 和 4.1 mg/kg。Evacetrapib(LY2484595)(< 200 mg/kg) 处理Zucker糖尿病肥胖大鼠，不增加血压。

反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷羧酸 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.566 ml	7.829 ml	15.658 ml
5 mM	0.313 ml	1.566 ml	3.132 ml
10 mM	0.157 ml	0.783 ml	1.566 ml
5 mM	0.031 ml	0.157 ml	0.313 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷羧酸

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